الوصف
الصيدلة السريرية:
تازاروتين هو طليعة دواء ريتينوئيدي والذي يتحول إلى شكله الفعال.
الصداف:
يحصر التازاروتين الموضعي تحريض فعَالية الأنزيم النازع لكربوكسيل الأورنيتين البشروي المرتبط بالتكاثر الخلوي وفرط التنسَج. يوقف التازاروتين التعبير عنMRP8 الذي هو عبارة عن واسمة للالتهاب الموجود في البشرة عند مرضى الصداف في المستويات العليا. وهو يثبط تشكل الغلاف المتقرِن.
كما أن التازاروتين يحرَض تعبير المورَثة التي يمكن أن تكبح النمو للخلايا المتقرِنة لدى البشر والتي يمكن أن تثبَط فرط التكاثر البشروي في اللويحات المعالجة.
العدَ:
أساس التأثير العلاجي للتازاروتين في العدَ يمكن أن يعود لتأثيره المضاد لفرط التكاثر، وتسوية التمايز، وتأثيراته المضادَة للالتهاب. وهو يثبَط تكدَس الخلايا المتقرَنة وتشكل الغلاف المتصالب.
الحرائك الدوائية:
بعد التطبيق الموضعي، يخضع التازاروتين للحلمهة بالإستراز من أجل أن يشكَل مستقلبه الفعَال: الحمضي. يرتبط التازاروتين ببروتينات المصوَرة بشكل كبير (أكثر من 99%). يطرح التازاروتين وحمض التازاروتين عبر المسلك البولي وعن طريق البراز.
عمر النصف للتازاروتين 18 ساعة بعد تطبيقه الموضعي لمعالجة العدَ أو الصداف. يتم الوصول إلى التركيز الأعظمي بعد 9 ساعات من الجرعة الأخيرة.
الاستطبابات:
يُستطب التازاروتين جل 0.05% و 0.1% من أجل المعالجة الموضعية للمرضى المصابين بلويحات الصداف المستقرة حتى 20% من مساحة سطح الجسم.
كما يستطب التازاروتين جل 0.1% من أجل المعالجة الموضعية للمرضى المصابين بالعدَ الشائع الوجهي الخفيف إلى معتدل الشدَة.
مضادَات الاستطباب:
يمكن أن تُسبب الريتينوئيدات أذىً مميت عندما تعطى للمرأة الحامل.
التازاروتين جل مضاد استطباب للنساء اللواتي يمكن أن يُصبحن حوامل. كما أنه مضاد استطباب للأشخاص الذين يُظهرون فرط تحسَس لأي من مكوَناته.
تحذيرات:
تصنيفه في الحمل: X
يجب تحذير النساء القادرات على الحمل من الخطر المحتمل واستعمال إجراءات منع الحمل الاحترازية المناسبة عند استخدام جِل التازاروتين.
الاحتياطات:
يجب تطبيق التازاروتين فقط على المناطق المصابة من الجلد. ويجب تجنب ملامسته للعيون، للجفون أو للفم. ولم يتم بعد تحديد سلامة استعمال هذا المستحضر على مساحة من سطح الجسم تزيد عن 20% في مرضى الصداف والعدَ.
يجب عدم استعمال الريتينوئيدات على الجلد الأكزيمي حيث أنها يمكن أن تُسبَب تهيج.
يجب تجنب التعرض لضوء الشمس (بما فيها المصابيح الشمسية) إلا عند الحاجة الطبية لذلك وفي هذه الحالة يجب التقليل من التعرض خلال استعمال جل التازاروتين. يُنصح المرضى المصابين بحرق شمسي بعدم استعمال التازاروتين جل حتَى تمام شفائهم من الحرق.
يجب تطبيق هذا المستحضر بحذر للمرضى الذين يتناولون الأدوية المحسسة ضوئياً (مثل: التيازيدات، التيتراسيكلين، الفلوروكوينولون، الفينوتيازيدين، السولفوناميد)، وذلك بسبب زيادة إمكانية حدوث تحسس ضوئي مضاف. قد يختبر بعض المرضى حكة مفرطة، حرقة، احمرار الجلد أو تقشُر. عند حدوث هكذا آثار، يجب إيقاف الدواء حتى عودة الجلد إلى حالته الطبيعية أو إنقاص الجرعة لفترة يمكن تحملها.
قد يكون الطقس القاسي مثل: الريح والبرد أكثر تهيجاً للمرضى الذين يستعملون هذا المستحضر.
التداخلات الدوائية:
يجب تجنب مشاركة هذا المستحضر مع الأدوية الجلدية أو التجميلية التي لها تأثير مُجفف قوي. لم تُسبب مشاركة التازاروتين مع النورإثيندرون والإيتينيل إستراديول أيَ تأثير على حرائكهما الدوائية وذلك خلال دورة كاملة.
التأثيرات الجانبية:
لم يُحرض التازاروتين جل 0.05% و 0.1% التحسس بالتماس، السمَية الضوئية أو الحساسية الضوئية.
الصداف:
أكثر التأثيرات الجانبية التي تحدث مع استعمال هذا المستحضر في معالجة الصداف: حكَة، حرقة/لسع، حُمامى، تفاقم الصداف، تهيج، ألم جلدي، طفح، توسُف، التهاب الجلد التماسي التهيجي، التهاب الجلد، تشقق، نزف، جفاف الجلد.
العدَ: أكثر التأثيرات الجانبية المتكررة هي: توسَف، حرقة/لسع، جلد جاف، حُمامى، حكَة، تهيج، ألم جلدي، تشقق، وذمة موضعية، تبدل لون الجلد.
وقد ذكرت التأثيرات الجانبية التالية بعد تسويق هذا المستحضر: نفطة، طفح، تغير لون الجلد، وألم.
الحمل:
التأثيرات الماسخة: التصنيف الحملي فئة X
يجب على النساء القادرات على الحمل القيام بإجراءات منع الحمل الاحترازية المناسبة عند استخدام جِل التازاروتين مع أن التعرض الجهازي يكون أقل عند علاج العد للوجه فقط بسبب مساحة التطبيق الصغيرة. التازاروتين هو مادة مسرطنة، و لا يعرف مستوى التعرض المطلوب من أجل التأثيرات المسرطنة عند الإنسان.
الإرضاع:
ليس من المعروف فيما إذا كان الدواء يفرز في حليب الأم. يجب توخي الحذر عند استخدام المستحضر من قبل الأمهات المرضعات.
فرط الجرعة:
الاستعمال الموضعي المفرط لجل التازاروتين يمكن أن يؤدي إلى احمرار واضح، تقشر، أو انزعاج. الابتلاع الفموي للدواء قد يؤدي إلى آثار عكسية مماثلة لتلك الآثار التي تحدث عند الابتلاع المفرط الفموي لفيتامين A أو الريتينوئيدات الأخرى. عند حدوث الابتلاع الفموي، يجب مراقبة المريض واتباع الإجراءات الداعمة المناسبة.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
من أجل معالجة الصداف:
يُنصح أن تبدأ المعالجة بتازاليتيك جِل 0.05% مع زيادة العيار إلى 0.1% إذا كان ذلك متحملاً ويستطب طبياً.
يُطبق العلاج مرة واحدة في اليوم مساءً على الآفات الصدفية وباستعمال كمية كافية (2ملغ/سم2) لتغطي فقط الآفة بطبقة رقيقة وليس لأكثر من 20% من مساحة سطح الجسم. إذا أخذ المريض حماماً أو دوشاً قبل تطبيق العلاج، يجب أن يُجفف الجلد قبل تطبيق الجل.
إذا استعملت المُطريَات، فيجب أن يطبق هذا المستحضر بعد ساعة واحدة على الأقل، يجب تجنب تطبيق هذا الدواء على الجلد غير المصاب.
من أجل معالجة العدَ:
ينظف الوجه بنعومة، وبعد جفافَ الجلد، يطبَق التازاروتين جل 0.1% (2ملغ/سم2) مرة واحدة في اليوم مساءً على الجلد حيث تظهر آفات العدَ.
يجب استعمال كمية كافية لتغطَي المنطقة المصابة.
الاستخدام عند الأطفال: لم يتم تحديد كفاءة التازاروتين في المرضى الأطفال بعمر أقل من 12 سنة.
الاستخدام عند كبار السن: يختبر الأشخاص الكبار في السن بعمر أكبر من 65 سنة أحداث عكسية أكثر وسرعات أقل في نجاح العلاج بعد 12 أسبوع من استعمال جل التازاروتين مقارنة مع الأشخاص بعمر 65 سنة والأصغر سناً.
العبوة:
تازاليتيك 0.05%، 0.1% جِل: علبة كرتونية تحوي تيوب ألمنيوم سعة 15 غرام أو 60 غرام.
شروط التخزين:
احفظ المستحضر بدرجة حرارة دون 30°م.
