موتابار

الوصف

الزمرة الدوائية:

يعد دومبيريدون من حاصرات الدوبامينD₂ ، يشبه كيميائياً الهالوبيريدول، لكنه يشابه الميتوكلوبراميد وظيفياً.

الدومبيريدون لا يعبر الحاجز الدماغي الدموي، لذلك تكون تأثيراته خارج الهرمية نادرة، ويكون تأثيره المضاد للإقياء أضعف من الميتوكلوبراميد. يحفز عمله الكولينيرجي على الطرق المعدية المعوية، الإفراغ الهضمي.

خواص المستحضر:

يساعد دومبيريدون على تسريع حركة الطعام عبر المري والمعدة والأمعاء، مما يساهم بعدم مكوث الطعام طويلاً في نفس المكان ويقلل من ارتداده العكسي.

الحرائك الدوائية:

يمتص دومبيريدون بشكل جيد بعد إعطائه فموياً، لكنه لا يتوافر حيوياً إلا بنسبة 15% فقط، وذلك بسبب استقلابه الأولي الشديد في الكبد وجدار الأمعاء. و تبلغ قمة تركيزه الأعظمي في المصل خلال 30-60 ساعة من زمن إدخاله.

بعد إعطائه عن طريق الشرج، تبلغ قمة مستوياته في المصل الثلث، مقارنة بالجرعة الفموية، والتوافر الحيوي للجرعات الشرجية، 12.4%،  مشابه لمثيله عند الإدخال الفموي.

يرتبط دومبيريدون ببروتينات البلازما بنسبة 91-93%. بينت دراسات التوزع، توزعه الكبير في الأنسجة، لكن بتركيز ضئيل قي الدماغ.

يخضع دومبيريدون لاستقلاب كبدي سريع وشديد بنزع جذر الألكيل بواسطة CYP3A4 الخميرة الأساسية في السيتوكروم cytochrome P-450، وبإضافة جذر الهيدروكسيل بواسطة كل من الأنزيماتCYP3A4 ، و CYP1A2، وCYP2E1.

يطرح دومبيريدون في البول بنسبة 31% والبراز بنسبة 66% بعد جرعة فموية. ويطرح جزء صغير من الدواء بشكل غير متبدل. يبلغ نصف عمر إطراح دومبيريدون 7-9 ساعات عند الأصحاء، لكنه يزداد عند المرضى المصابين بقصور كلوي حاد.

الاستطبابات:

يستخدم موتابار في علاج أعراض الغثيان والإقياء قصيرة الأمد.

علاج الشعور بالامتلاء  خلال أو بعد الوجبات بقليل، وفي حالات القلس المعدي المريئي.

مضادات الاستطباب:

• التحسس لمادة الدومبيريدون أو لأحد مكونات المستحضر الأخرى.
• وجود ورم في الغدة النخامية مفرز للبرولاكتين.
• في حال وجود نزف أو انسداد أو ثقب معدي معوي.

التأثيرات الجانبية:

كما لكافة الأدوية يمكن أن يكون لموتابار تأثيرات جانبية. استشر طبيبك أو الصيدلاني، مباشرة، إذا لاحظت أياً من الأعراض التالية:

–     إفراز الحليب أو نمو الثدي.

• اضطرابات في الجهاز العصبي: حركات عضلية غير طبيعية، أو يمكن أن يحدث رعاش. تزداد خطورة هذه الحركات العضلية غير الطبيعية عند حديثي الولادة والأطفال واليافعين.
• اضطرابات في الجهاز المناعي: تفاعلات تحسسية )كالطفح الجلدي، الحكة، ضيق النفس، أزيز و/أو تورم الوجه).
• اضطرابات في الجهاز القلبي الوعائي: سجلت حالات نادرة جدا من اضطرابات نظم القلب.
• إسهال.
• انخفاض الغريزة الجنسية.

التحذيرات والاحتياطات:

بما أن دومبيريدون يستقلب بشدة في الكبد، لذلك لا يستخدم موتابار عند مرضى القصور الكبدي.

يستخدم هذا المستحضر بحذر عند مرضى القصور الكلوي الحاد ( الكرياتينين المصلي > 6 ملغ/100 مل) حيث يزداد في هذه الحالة نصف عمر إطراح الدومبيريدون من 7.4 إلى 20.8 ساعة، لكن مستوياته في المصل تكون أخفض مقارنة مع المتطوعين الأصحاء. لا حاجة لتعديل الجرعة في حال كونها وحيدة عند مرضى القصور الكلوي. في حال تكرار الجرعة، يجب إنقاصها إلى مرة أو مرتين يومياً وفقاً لشدة القصور، كما يمكن أن تحتاج الجرعة للإنقاص.

لا ينصح باستخدام دومبيريدون في المعالجة المزمنة أو في الوقاية من الغثيان والإقياء بعد العمليات الجراحية.

يعطى بحذر شديد للأطفال بسبب خطورة التأثيرات خارج الهرمية.

التداخلات الدوائية:

يستقلب دومبيريدون بشكل أساسي عبر خميرة سيتوكروم CYP3A4، وقد يؤدي مشاركته مع مثبطاتها (كالكيتونازول، والإيريترومايسين الفموي) إلى ارتفاع تراكيزه في المصل. حيث لوحظ ارتفاع مؤشرات كل منC_max  و AUC للدومبيريدون بحوالي ثلاثة أضعاف عند دراسة هذه التداخلات.

يحتمل أن يتعارض دومبيريدون نظرياً مع التأثير الخافض للبرولاكتين لبعض الأدوية مثل البروموكريبتين. بالإضافة إلى ذلك فإن التأثيرات قبل الحركية للدومبيريدون يمكن أن تعدل من امتصاص بعض الأدوية. قد توقف المسكنات الأفيونية ومضادات المسكارين التأثيرات قبل الحركية للدومبيريدون.

الحمل والإرضاع:

توجد بعض المعلومات بعد التسويق عن استخدام دومبيريدون عند النساء الحوامل. أظهرت الدراسة التي أجريت على الجرذان وجود تأثير سمي تناسلي ناتج عن الجرعات الكبيرة، وهو سام للأم. لذلك يجب عدم استخدام مستحضر موتابار أثناء الحمل. إلا إذا رجحت الفائدة المحتملة للأم على التأثير المحتمل للجنين.

تفرز كميات قليلة من دومبيريدون مع حليب الأم المرضع، تصل تراكيزه إلى حوالي ربع تركيزه في مصل دم الأم، ولا يعرف بعد مدى سمية المستحضر للمواليد الجدد. لذلك يجب عدم استخدامه خلال فترة الإرضاع.

فرط الجرعة:

قد تتضمن أعراض فرط الجرعة، نعاس، توهان وتفاعلات خارج هرمية خاصة عند الأطفال. لا يوجد ترياق نوعي للدومبيريدون، لكن في حال فرط الجرعة يمكن أن الاستفادة من غسل المعدة وإعطاء الفحم الفعال. كما يتطلب مراقبة دوائية دقيقة ومعالجة داعمة. يمكن الاستفادة من الأدوية المضادة الكولينيرجية، ومضادات باركنسون في مراقبة التفاعلات خارج الهرمية.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

يجب أن يؤخذ موتابار قبل الطعام بحوالي 15-30 دقيقة.

تبلغ المدة البدئية للعلاج أربعة أسابيع، وبعدها يعاد تقييم وضع المريض وتقرر الحاجة لاستمرار استخدام الدواء.

البالغين: (الذين تزيد أوزانهم عن 35 كغ)

1-2 مضغوطة (10 ملغ)، 3-4 مرات يومياً (تبلغ الجرعة اليومية العظمى 80 ملغ).

الأطفال:

0.2-0.4 ملغ/كغ (0.2-0.4 مل من النقط الفموية لكل 1 كغ) من وزن الجسم، تكرر كل 4-8 ساعات.

شروط التخزين:

يحفظ الدواء في درجة حرارة الغرفة بحيث لا تتجاوز °25 مئوية. يحفظ ضمن علبته الكرتونية اتقاء من الأشعة الضوئية. لا يبرد ولا يفرز.

العبوة:

موتابار مضغوطات ملبسة بالفلم: عبوة تحوي  20 مضغوطة.

موتابار معلق فموي : عبوة زجاجية سعة 100مل.

موتابار نقط  بشكل معلق: عبوة زجاجية تحوي 15 مل، أو 30 مل.

انتهاء الفعالية:

لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الفعالية المدون على العبوة الكرتونية.